口服給藥，切勿壓碎或咀嚼膠囊。
每日一次，每次1粒。
本品需謹(jǐn)慎用藥，且臨床醫(yī)生應(yīng)在下述情況仔細(xì)檢測(cè)患者有無不良反應(yīng)的發(fā)生。
腎功能損傷患者
針對(duì)輕至中度腎功能損傷患者的治療無需進(jìn)行劑量調(diào)整（詳見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。
肝功能損傷患者
針對(duì)輕度肝功能損傷患者的治療無需進(jìn)行劑量調(diào)整，但應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。由于缺乏研究數(shù)據(jù)，不推薦中至重度肝功能損傷患者采用此藥物進(jìn)行治療（詳見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。
接受強(qiáng)效CYP 3A4抑制劑和甲疏咪唑合并用藥的患者
接受強(qiáng)效FMO抑制劑如甲疏咪唑和強(qiáng)效CYP 3A4/5抑制劑合并用藥的患者的起始劑量應(yīng)為15mg/天，可逐步增加劑量。但是，須謹(jǐn)慎用藥，臨床醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者有無出現(xiàn)副作用（詳見[注意事項(xiàng)]、[藥物相互作用]、[藥代動(dòng)力學(xué)]）。
食物對(duì)鹽酸丙哌維林的藥物代謝動(dòng)力學(xué)無臨床重要的影響（詳見[藥代動(dòng)力學(xué)]）。因此針對(duì)丙哌維林與食物同時(shí)攝入無特定要求。

針對(duì)每個(gè)系統(tǒng)器官分類，根據(jù)發(fā)生頻率按下列規(guī)定將不良反應(yīng)分類：很常見（≥1/10），常見（≥1/100，＜1/10），少見（≥1/1000，＜1/100），罕見（≥1/10000，1＜1000），非常罕見（1＜10000），未知（根據(jù)已有數(shù)據(jù)無法評(píng)估）。
在每個(gè)頻率分組內(nèi)，按照不良反應(yīng)嚴(yán)重程度遞減的順序進(jìn)行如下排列：
精神疾病
· 非常罕見：坐立不安，遺失混亂
· 未知：幻覺
神經(jīng)系統(tǒng)疾病
· 常見：頭痛
· 少見：震顫，頭暈，味覺障礙
眼科疾病
· 常見：眼部調(diào)節(jié)異常，眼部調(diào)節(jié)障礙，視力異常
心臟疾病
· 非常罕見：心悸
血管疾病
· 少見：血壓降低，并伴有困倦，面紅
胃腸道疾病
· 很常見：口干
· 常見：便秘，腹痛，消化不良
· 少見：惡心/嘔吐
皮膚和皮下組織疾病
· 罕見：由于特應(yīng)性（鹽酸丙哌唯林）超敏反應(yīng)（輔料，比如著色劑）造成的皮疹
腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病
· 少見：尿潴留
一般疾患和用藥部位情況
· 常見：疲勞
所以這些不良反應(yīng)均為一過性且在降低給藥劑量或停藥后最多1-4天后緩解。由于曾出現(xiàn)肝臟酶指標(biāo)可逆性的變化，因此應(yīng)用本品長(zhǎng)期治療時(shí)應(yīng)對(duì)肝臟酶指標(biāo)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。針對(duì)可能出現(xiàn)青光眼的患者還應(yīng)監(jiān)測(cè)其眼球內(nèi)壓。
如患者出現(xiàn)尿道感染的情況，還應(yīng)注意患者的膀胱內(nèi)殘余尿量。

以下情況禁用本品：
○ 腸梗阻患者；
○ 在可能出現(xiàn)尿潴留的部位有明程度的膀胱流出道便陽的患者；
○ 重癥肌無力患者；
○ 腸道無力患者；
○ 嚴(yán)重潰瘍性結(jié)腸炎患者；
○ 中毒性巨結(jié)腸患者；
○ 控制不佳的閉角型青光眼患者；
○ 中至重度肝功能損傷患者；
○ 快速型心律失常患者。

以下情況慎用本品：
1.自主神經(jīng)疾病患者和嚴(yán)重腎功能損傷患者應(yīng)慎用；
2.服用本品后，可能會(huì)加重以下疾病的癥狀：嚴(yán)重充血性心力衰竭、前列腺肥大、食管裂孔疝伴回流性食管炎、心律失常、心動(dòng)過度。
3.本品與其它抗膽堿能藥物一樣，可導(dǎo)致服藥者瞳孔擴(kuò)大，因此對(duì)于前角狹窄易感染的患者可能會(huì)增加發(fā)生急性閉角型青光眼的風(fēng)險(xiǎn)。該類藥物報(bào)道過誘發(fā)急性閉角型青光眼的病例。
4.在服藥前，必須要排除由于腎病或充血性心力衰竭所造成的尿頻和夜尿癥以及器質(zhì)性膀胱疾病（例如泌尿道感染、惡性腫瘤）患者。
5.本品含有乳糖一水合物。患有罕見的半乳糖不耐癥、lapp乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的遺傳疾病患者不得服用本品。
6.本品會(huì)引起困倦及視力低下。服藥者不可駕駛汽車及進(jìn)行有危險(xiǎn)性機(jī)械操作。鎮(zhèn)靜劑可能會(huì)加重由本品引起的困倦感。

藥理作用
丙哌維林通過抑制膀胱平滑肌細(xì)胞中的鈣內(nèi)流，并調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子，從而引起向肌性解痙作用。同時(shí)丙哌維林具有抗膽堿能作用，有對(duì)毒蕈堿受體的親和性，具有阿托品不能抑制的經(jīng)壁電刺激收縮的抑制作用，可抑制骨盆神經(jīng)的傳出連接。
動(dòng)物模型中，鹽酸丙哌維林會(huì)導(dǎo)致膀胱內(nèi)壓呈劑量依賴性降低，膀胱容量升高。這是丙哌維林和三個(gè)泌尿活性代謝產(chǎn)物的總藥理學(xué)特性的體現(xiàn)。
毒理作用
· 一般毒性：在兩個(gè)哺乳動(dòng)物種屬中進(jìn)行的長(zhǎng)期口服給藥研究顯示，與藥物相關(guān)的主要變化發(fā)生在肝臟中(包括肝臟酶類水平的增高)，主要表現(xiàn)為肝臟肥大和脂肪變性。在給藥停止后，脂肪變性得以恢復(fù)。
· 生殖毒性：動(dòng)物研究顯示，對(duì)妊娠動(dòng)物口服給予高劑量丙哌維林可致后代個(gè)體骨骼肌發(fā)育遲緩。哺乳期的動(dòng)物體內(nèi)，鹽酸丙哌維林可通過乳汁分泌。
· 遺傳毒性：目前還未見藥物致突變性的相關(guān)證據(jù)。
· 致癌性：小鼠致癌性研究顯示高劑量給藥的雄性小鼠中肝細(xì)胞腺瘤和肝細(xì)胞癌的發(fā)生率有所升高。大鼠致癌性研究顯示高劑量給藥的雄性大鼠中出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤、腎腺瘤和膀胱乳頭瘤，同時(shí)高劑量雄性大鼠出現(xiàn)子宮內(nèi)膜間質(zhì)息肉增大。大鼠和小鼠的腫瘤均被認(rèn)定為具有種群特異性的特點(diǎn)，無臨床關(guān)聯(lián)性。

丙哌維林經(jīng)腸道幾乎完全吸收，首過代謝明顯。對(duì)膀胱平滑肌細(xì)胞的影響主是通過母體化合物和三個(gè)活性代謝產(chǎn)物而體現(xiàn)出來的，其中三個(gè)活性代謝產(chǎn)物會(huì)快速向尿液中排泄。
吸收
本品口服給藥后，丙哌維林通過腸道吸收，9.9小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度，本品的平均絕對(duì)生物利用度為60.8±17.3％（算術(shù)平均值±SD，AUC 0-∞（p.o.）/AUC 0-∞（i.v.）。
食物對(duì)于丙哌維林的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。
與禁食給藥相比，餐后給藥的丙哌維林生物利用度為99％。鹽酸丙哌維林緩釋膠囊后9.5h，達(dá)到峰濃度，大約為70ng/ml。
主要代謝產(chǎn)物丙哌唯林-N-氧化物受食物影響，Cmax值會(huì)略微升高（f=1.26），但是吸收程度沒有改變。
丙哌唯林-N-氧化物表明所有藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)均在90％置信區(qū)間的可接受范圍之內(nèi)。
用餐后無需調(diào)整劑量。
分布
服用30mg緩釋膠囊后的4到5天之內(nèi)，以較高濃度水平（與單次給藥相比）達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)(C平均=71ng/ml)。
對(duì)21名健康志愿者靜脈給藥鹽酸丙哌維林，估計(jì)其分布容積范圍為125到473L(平均為279L)，這表明大量的丙哌維林分布在周邊隔室。母體化合物的血漿蛋白結(jié)合率為90~95％，主要代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率為60％。
10名健康志愿者單次服用30mg和45mg緩釋膠囊后的丙哌維林藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（幾何平均值，±SD，范圍)：
10名健康志愿者單次服用30mg和45mg緩釋膠囊后的丙哌維林血漿濃度：
給24名健康志愿者多次服用45mg鹽酸丙哌維林緩釋膠囊，每天一次，持續(xù)7天后的丙哌維林穩(wěn)態(tài)特征：
PTF：峰谷波動(dòng)
給24名健康志愿者多次服用45mg鹽酸丙哌維林緩釋膠囊，每天一次，持續(xù)7天，第7天的血漿濃度和治療期間的谷底水平：
生物轉(zhuǎn)化
丙哌維林通過腸道和肝臟酶類代謝。主要代謝途徑涉及到哌啶基-N的氧化，由CYP 3A4和黃素-一氧化物(FMO)1和3介導(dǎo)，導(dǎo)致了活性較低的N氧化物生成，其血漿濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過了母體化合物。對(duì)尿液中的四個(gè)代謝產(chǎn)物進(jìn)行鑒定；其中三個(gè)代謝產(chǎn)物具有藥理活性，可能會(huì)起到治療效果。
體外研究顯示，在丙哌維林濃度超過治療血漿濃度10到100倍時(shí)，可發(fā)現(xiàn)丙哌維林對(duì)CYP 3A4和CYP 2D6有輕微的抑制作用(詳見[藥物相互作用])。
清除
給健康志愿者口服30mg14C鹽酸丙哌維林后，12天內(nèi)放射性回收率為尿液60％，糞便21％。低于1％的口服劑量以原型分泌至尿液。30mg單次服用后的平均總體清除率為371ml/min(191~870ml/min)。
線性/非線性
口服10-45mg鹽酸丙哌維林后，其藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量呈線性關(guān)系。丙哌維林緩釋膠囊的口服劑量與對(duì)應(yīng)AUC 0-∞的相關(guān)性：
丙哌維林緩釋膠囊的口服劑量與Cmax的相關(guān)性：
患者特征
· 腎臟損傷：根據(jù)12名肌酸酐清除率<30ml/min的患者的單次給藥研究得出，嚴(yán)重的腎臟損傷并不能明顯改變丙哌維林和其主要代謝產(chǎn)物即丙哌維林-N-氧化物的分布。因此沒有必要進(jìn)行劑量調(diào)整。
· 肝臟損傷：12名輕度到中度肝功能損傷(脂肪肝)患者與12名健康對(duì)照者相比具有相似的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)。無嚴(yán)重肝損傷的研究數(shù)據(jù)。
· 年齡：對(duì)穩(wěn)態(tài)期間老年患者(60~85歲;平均68歲)和年輕健康受試者的波谷血漿濃度進(jìn)行比較，顯示無差異。老年患者中的母體藥物和代謝產(chǎn)物的比率沒有改變，表明了在整個(gè)排泄過程中丙哌維林到其主要代謝產(chǎn)物(丙哌維林-N-氧化物)的代謝轉(zhuǎn)化與年齡無關(guān)且不受其限制。一項(xiàng)符合GCP要求的研究中已經(jīng)確定了15mg丙哌維林包衣片(一天三次)和45mg鹽酸丙哌維林緩釋膠囊(一天一次)具有生物等效性，因此同樣可用于30mg緩釋膠囊。
· 青光眼患者：在使用丙哌維林15mg包衣片(一天三次，持續(xù)7天)的兩個(gè)安慰劑對(duì)照研究中，顯示使用30mg緩釋膠囊進(jìn)行治療不會(huì)導(dǎo)致開角型青光眼患者和閉角型青光眼患者(對(duì)照)眼球內(nèi)壓升高。