每日一次。哮喘患者應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎患者可根據自身的情況在需要時間服藥。 同時患有哮喘和季節性過敏性鼻炎的患者應每晚用藥一次。 1歲至2歲兒童哮喘患者每天一次，每次一袋。 2歲至5歲兒童哮喘患者/2至5歲兒童季節性過敏性鼻炎患者 應每天服用4mg口服顆粒一袋。 口服顆粒的服用 本品可直接服用或與一勺室溫或冷的軟性食物（如蘋果醬）混合服用。在服用時才能打開包裝袋。打開包裝袋以后應立即服用全部的劑量（15分鐘內）。與食物混合后的本品不能再貯存至下次繼續服用。本品不應溶解于液體中服用。但是服藥后可以飲水。 一般建議 以哮喘控制指標來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內即出現。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。 對腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調整劑量。 本品與其它治療哮喘藥物的關系 本品可加入患者現有的治療方案中。 減少合并用藥物的劑量: 支氣管擴張劑 單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應（一般出現在首劑用藥后），根據患者的耐受情況，可將支氣管擴張劑劑量減少。 吸入皮質類固醇 對接受吸入皮質類固醇治療的哮喘患者加用本品后，可根據患者的耐受情況適當減少皮質類固醇的劑量。應在醫療監護下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質類固醇。但不應當用本品突然取代吸入皮質類固醇或遵醫囑。

藥理學 半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。 本品能改善哮喘炎癥的指標。本品對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。 毒理研究 急性毒性 在小鼠和大鼠中，當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達5000mg/kg（小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2）時，未出現死亡。此劑量為最大測試劑量（口服LD50>5000mg/kg），相當于成人每日推薦劑量的25,000倍*。 長期毒性 在猴子和大鼠中試驗長達53周，而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時，未發現毒理學指標有任何影響*。 致癌性 在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用藥106周的研究，和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。 致突變性 未發現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V－79哺乳動物細胞突變試驗中，無論有無代謝活性，孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中，無論有無微粒體酶活性系統，均無基因毒性作用。同樣，當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推薦劑量的6000倍*）的孟魯司特鈉后，未發現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中，未發現對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍。 *按成人體重50kg計 發育毒性 在對發育的毒性研究中，當給大鼠使用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時，未出現與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

吸收 孟魯司特口服吸收迅速而完全。 在成人空腹時進行的試驗表明4mg口服顆粒與4mg咀嚼片生物等效。按AUC計算，同時服用蘋果醬或標準飲食對孟魯司特的藥代動力學沒有臨床顯著意義的影響（同或不同服蘋果醬的AUC分別為1225.7和1223.1ng·hr/ml,同或不同服標準餐的AUC分別為1191.8和1148.5ng·hr/ml）。 分布 99％以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特的穩態分布容積平均為8～11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。 代謝 孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩態情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。 在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示，細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關。根據體外人肝微粒體的進一步研究結果，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。 排泄 在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分?？诜凰貥擞浀拿萧斔咎睾?，在隨后5天采集的大便中檢測出86％的放射活性，尿中測出的量<0.2％。結合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經由膽汁排泄。 在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內，孟魯司特的藥代動力學近似線性關系。未發現清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14％）。 特殊患者 對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調整劑量。尚無嚴重肝功能不全（Child-Pugh評分>9分）的患者使用孟魯司特的臨床資料。

公司名稱：Merck Sharp & Dohme Corp.
地址：4633 Merck Road,Wilson,NC 27893,U.S.A.
生產廠商：DSM Pharmaceuticals,Inc.
廠商地址：5900 Martin Luther King Jr. Highway,Greenville,NC 27834
進口藥品包裝廠：Merck Sharp & Dohme Corp.
進口藥品包裝廠地址：4633 Merck Road,Wilson,NC 27893,U.S.A.
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